Farmaci per abbassare il colesterolo: effetti collaterali di statine e altri farmaci

Che cos'è il colesterolo?

Il colesterolo è una sostanza cerosa e grassa che il corpo ha bisogno per funzionare normalmente. Il colesterolo è naturalmente presente nelle membrane cellulari di tutto il corpo, inclusi cervello, nervi, muscoli, pelle, fegato, intestino e cuore.

Il tuo corpo usa il colesterolo per produrre molti ormoni, vitamina D e gli acidi biliari che aiutano a digerire il grasso. Il colesterolo nel sangue proviene da due fonti: 1) il cibo che una persona mangia e 2) il fegato. Tuttavia, il fegato produce abbastanza colesterolo per soddisfare le esigenze del corpo. Ci vuole solo una piccola quantità di colesterolo nel sangue per soddisfare queste esigenze. Se un individuo ha troppo colesterolo nel flusso sanguigno, l'eccesso può essere depositato nelle arterie, comprese le arterie coronarie (cuore), dove contribuisce al restringimento e ai blocchi che causano segni e sintomi di malattie cardiache.

Cosa causa il colesterolo alto?

Diversi farmaci e malattie possono causare colesterolo alto, ma per la maggior parte delle persone, una delle principali cause è una dieta ricca di grassi, l'obesità, uno stile di vita sedentario, il fumo, un consumo eccessivo di alcol o fattori di rischio ereditari.

Rischi di colesterolo alto

Se una persona ha troppo colesterolo nel sangue, l'eccesso può essere depositato nelle arterie, il che porta all'aterosclerosi (comunemente chiamata indurimento delle arterie ). L'aterosclerosi può contribuire a:

• alta pressione sanguigna,
• attacco di cuore,
• ictus,
• coaguli di sangue, o
• impotenza (disfunzione erettile).

Qual è il trattamento per il trattamento del colesterolo alto?

Se un individuo ha colesterolo alto, un medico consiglierà i seguenti cambiamenti nello stile di vita per aiutare il paziente ad abbassare i livelli di colesterolo:

• Dieta povera di grassi saturi e colesterolo basso
• Aumento dell'attività fisica
• Smettere di fumare
• Perdita di peso

Se questi cambiamenti nello stile di vita non riducono il rischio di una persona di sviluppare una malattia coronarica dopo circa tre mesi, il medico può prendere in considerazione la possibilità di prescrivere un farmaco per abbassare il colesterolo. Se il paziente ha malattie cardiache o molti fattori di rischio per malattie cardiache, il medico può prescrivere farmaci per abbassare il colesterolo oltre ai cambiamenti dello stile di vita immediatamente, piuttosto che attendere tre mesi per l'effetto dei cambiamenti dello stile di vita da soli.

Quali sono i farmaci per abbassare il colesterolo?

I farmaci per abbassare il colesterolo includono:

• statine,
• Inibitori del PCSK9
• sequestranti degli acidi biliari,
• inibitori dell'assorbimento del colesterolo,
• agenti di acido nicotinico e
• fibrati.

Se il medico del paziente prescrive uno di questi farmaci, deve comunque seguire una dieta per abbassare il colesterolo, essere più attivo fisicamente, perdere peso se (se il paziente è in sovrappeso) e controllare o interrompere tutti gli altri fattori di rischio per il cuore malattia (inclusi ipertensione, diabete e fumo).

Prendere tutti questi passaggi insieme può ridurre la quantità di farmaci di cui un individuo ha bisogno o rendere il farmaco più efficace, riducendo i rischi associati al colesterolo alto.

Meds colesterolo più comuni: statine (esempi e uso)

Quali sono alcuni esempi di statine prescritte?

Esempi di statine approvate negli Stati Uniti includono:

• atorvastatina (Lipitor),
• fluvastatina (Lescol),
• lovastatina (Mevacor, Altocor)
• pravastatina (Pravachol),
• simvastatina (Zocor) e
• rosuvastatina (Crestor).

Come funzionano le statine?

Le statine inibiscono l'enzima HMG-CoA reduttasi, che controlla il tasso di produzione di colesterolo nel corpo. Questi farmaci abbassano i livelli di colesterolo dal 20% al 60% rallentando la produzione di colesterolo e aumentando la capacità del fegato di rimuovere il colesterolo "cattivo" (lipoproteine ​​a bassa densità o LDL) già presente nel sangue. Le statine abbassano i livelli di colesterolo LDL in modo più efficace rispetto ad altri tipi di farmaci. Inoltre, aumentano modestamente il colesterolo "buono" (lipoproteine ​​ad alta densità o HDL) e diminuiscono il colesterolo totale e i trigliceridi.

I risultati sono di solito visti dopo 4-6 settimane di assunzione di statine. Le statine sono state ampiamente studiate e nel complesso è stato dimostrato che riducono il rischio di infarto, ictus, morte e altre malattie delle coronarie correlate a livelli elevati di colesterolo.

Chi non dovrebbe usare queste statine?

Non utilizzare le statine se si adatta una delle seguenti situazioni:

• Sei allergico alle statine o ai loro ingredienti.
• Sei incinta o stai pianificando una gravidanza.
• Stai allattando.
• Hai una malattia epatica attiva.
• Consumi eccessivamente di alcol.
• Hai una storia di miopatia (un tipo di malattia muscolare).
• Hai insufficienza renale dovuta a rabdomiolisi.

Uso: le statine sono disponibili in compresse o capsule e di solito vengono assunte con il pasto serale o prima di coricarsi perché il corpo produce più colesterolo durante la notte che durante il giorno.

Bambini: alcune statine sono anche indicate per i bambini di età compresa tra 10 e 17 anni con ipercolesterolemia familiare omozigote (le ragazze in questa fascia di età devono aver già iniziato le mestruazioni). Se utilizzate in combinazione con la dieta, le statine riducono i livelli di colesterolo totale, LDL e apo B nei bambini con ipercolesterolemia familiare omozigote. Dopo un'adeguata sperimentazione della terapia dietetica, le statine possono essere prese in considerazione per il trattamento nei bambini se sono presenti i seguenti risultati:

• LDL-C rimane maggiore o uguale a 190 mg / dL.
• LDL-C rimane maggiore o uguale a 160 mg / dL ed esiste una delle seguenti condizioni:
  • Una storia familiare positiva di patologie cardiovascolari premature
  • Due o più altri fattori di rischio di malattie cardiovascolari nel paziente pediatrico

Una guida alle immagini dei farmaci per il colesterolo

Statine: interazioni ed effetti collaterali

Interazioni farmacologiche o alimentari: consumando grandi quantità di succo di pompelmo, più di 1 litro al giorno, diminuisce la capacità del fegato di metabolizzare alcune statine, come atorvastatina, simvastatina o lovastatina. Inoltre, e forse ancora più importante, le statine e alcuni altri farmaci possono interagire, causando gravi effetti collaterali. Informare il medico di eventuali farmaci da prescrizione e non soggetti a prescrizione medica che il paziente sta assumendo, inclusi i seguenti:

• Vitamine
• Supplementi di erbe
• Farmaci per il sistema immunitario, come la ciclosporina, un farmaco prescritto a seguito del trapianto di organi
• Altri farmaci per il colesterolo, come fibrati o acido nicotinico
• Farmaci per infezioni come eritromicina, telitromicina, claritromicina (Biaxin), itraconazolo (Sporanox) o ketoconazolo (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac e molti altri), amiodarone (Cordarone) o diossina
• Pillole anticoncezionali
• Farmaci per l'HIV o l'AIDS, come indinavir (Crixivan) o ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin può avere un effetto maggiore quando somministrato con alcune statine, come rosuvastatina, lovastatina o simvastatina. Il rapporto internazionale normalizzato deve essere attentamente monitorato quando warfarin viene somministrato con statine.)

Effetti collaterali: le statine sono ben tollerate e gli effetti collaterali gravi sono rari.

• Se manifesta dolore, dolore e debolezza muscolari diffusi; vomito; o mal di stomaco o se l'urina è marrone (un possibile segno di rottura muscolare), contatti immediatamente il medico e interrompa l'assunzione del farmaco con statina. Potrebbero essere necessari esami del sangue per possibili problemi muscolari. Raramente, può verificarsi una diffusa rottura muscolare, nota come rabdomiolisi, di solito nelle persone che assumono altri farmaci che interferiscono con la rottura della statina e nelle persone con problemi renali avanzati. Questa è un'emergenza medica.
• Alcune persone avvertono mal di stomaco, gas, costipazione e dolori addominali o crampi. Questi sintomi sono generalmente da lievi a moderati e generalmente scompaiono quando il corpo si adatta al trattamento. La funzionalità epatica è generalmente monitorata nei pazienti che assumono statine. Sono stati descritti rari casi di neuropatia (intorpidimento e formicolio) che interessano mani, braccia, piedi e gambe.

Inibitori della proproteina convertasi subtilisina Kexin tipo 9 (PCSK9): esempi e uso

Quali sono alcuni esempi di inibitori PCSK9?

Esempi di inibitori del PCSK9 approvati negli Stati Uniti includono:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Come funzionano gli inibitori PCSK9?

Alirocumab ed evolocumab sono farmaci iniettabili artificiali che riducono i livelli di colesterolo nel sangue. Sono membri di una nuova classe di farmaci chiamati inibitori della proproteina convertasi subtilisina kexin tipo 9 (PCSK9). Il colesterolo viene trasportato nel sangue in larga misura da particelle di LDL che vengono rimosse dal sangue dalle cellule del fegato. Le particelle vengono rimosse dal sangue dai recettori delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDLR) sulle cellule del fegato. PCSK9 è una proteina sulle cellule del fegato che promuove la distruzione di LDLR. Pertanto, una riduzione dei livelli di LDLR da parte del PCSK9 determina livelli ematici più elevati di colesterolo LDL.

Alirocumab ed evolocumab sono anticorpi, il che significa che sono proteine ​​che si legano a un'altra proteina e le inattivano. Alirocumab ed evolocumab si legano alla proteina PCSK9 e gli impediscono di distruggere LDLR. Inibendo PCSK9, alirocumab ed evolocumab aumentano il numero di LDLR disponibili per rimuovere il colesterolo LDL e di conseguenza ridurre i livelli di colesterolo LDL nel sangue.

Chi non dovrebbe usare questi inibitori PCSK9?

Le persone non dovrebbero usare gli inibitori PCSK9 se si adattano a una delle seguenti situazioni:

• Sei allergico agli inibitori del PCSK9 o ai loro ingredienti.

Uso: gli inibitori del PCSK9 sono usati per il trattamento di adulti con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH), ipercolesterolemia familiare omozigote (HoFH) o malattie cardiovascolari aterosclerotiche cliniche (CVD) che assumono altri farmaci per abbassare il colesterolo ma richiedono un ulteriore abbassamento del colesterolo. Gli inibitori del PCSK9 vengono iniettati sotto la pelle ogni due settimane o una volta al mese.

Inibitori del PCSK9: interazioni ed effetti collaterali

Interazioni farmacologiche o alimentari: non sono elencate interazioni farmacologiche per gli inibitori del PCSK9.

Effetti collaterali: gli inibitori del PCSK9 sono ben tollerati e gli effetti collaterali gravi sono rari.

Gli inibitori di PCSK9 non devono essere utilizzati in soggetti con anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilità al prodotto. Le reazioni di ipersensibilità comprendono prurito, eruzione cutanea, orticaria e reazioni gravi che hanno richiesto il ricovero in alcuni pazienti. Gli inibitori del PCSK9 devono essere sospesi se si verificano segni o sintomi di gravi reazioni allergiche.

Gli effetti collaterali più comuni associati agli inibitori del PCSK9 includono:

• reazioni nel sito di iniezione,
• sintomi del raffreddore comune e
• sintomi influenzali.

Altri effetti collaterali includono:

• diarrea,
• dolore muscolare,
• spasmi muscolari e
• infezioni del tratto urinario (IVU).

Si sono inoltre verificati problemi al fegato dall'uso di inibitori del PCSK9.

Cosa sono i sequestranti degli acidi biliari?

Quali sono alcuni esempi di sequestranti degli acidi biliari disponibili negli Stati Uniti?

Esempi inclusi:

• colestiramina (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) e
• colesevelam (WelChol).

Come funzionano i sequestranti degli acidi biliari?

Questi farmaci si legano agli acidi biliari contenenti colesterolo nell'intestino e vengono quindi eliminati nelle feci. Il solito effetto dei sequestranti degli acidi biliari è di abbassare il colesterolo LDL di circa il 10% -20%. Piccole dosi di sequestranti possono produrre utili riduzioni del colesterolo LDL. I sequestranti degli acidi biliari sono talvolta prescritti in combinazione con una statina per migliorare la riduzione del colesterolo. Quando questi farmaci vengono combinati, i loro effetti vengono sommati per abbassare il colesterolo LDL di oltre il 40%. Questi farmaci non sono efficaci per abbassare i trigliceridi.

Chi non dovrebbe usare questi sequestranti degli acidi biliari?

Gli individui allergici ai sequestranti degli acidi biliari o con anamnesi di ostruzione biliare non devono usare questi agenti. I pazienti con fenilchetonuria non devono assumere sequestranti degli acidi biliari contenenti aspartame come Questran Light.

Uso: le polveri sequestranti degli acidi biliari devono essere miscelate con acqua o succo di frutta e in genere vengono assunte una o due volte (raramente, tre volte) al giorno durante i pasti. Le compresse devono essere assunte con grandi quantità di liquidi per evitare problemi di stomaco e intestinali.

Interazioni farmacologiche o alimentari: i sequestranti degli acidi biliari riducono la capacità del corpo di assorbire numerosi farmaci come:

• warfarin (Coumadin),
• Ormone della tiroide,
• amiodarone,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexato (Rheumatrex, Trexall),
• digossina (Lanoxin),
• glipizide (Glucotrol),
• fenitoina (Dilantin),
• imipramina (tofranil),
• niacina (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetraciclina (Sumycin),
• clofibrato (Atromid-S),
• idrocortisone,
• ezetimibe (Zetia), o
• penicillina.

Inoltre inibiscono l'assorbimento delle vitamine liposolubili (comprese la vitamina A ed E); pertanto, i pazienti che assumono questi agenti per lungo tempo potrebbero aver bisogno di un'integrazione di vitamine. Prendi i sequestranti degli acidi biliari due ore prima o dopo gli antiacidi, poiché gli antiacidi possono ridurne l'efficacia. Parlate con il vostro medico o farmacista per ulteriori informazioni sul momento migliore per assumere i farmaci.

Effetti collaterali: i sequestranti degli acidi biliari non vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale e 30 anni di esperienza con questi farmaci indicano che l'uso a lungo termine è sicuro. Questi agenti possono causare costipazione, gonfiore, nausea o gas.

Quali sono gli inibitori dell'assorbimento del colesterolo?

Ezetimibe (Zetia) è un inibitore dell'assorbimento del colesterolo comunemente prescritto.

Come funziona ezetimibe?

Ezetimibe è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti alla fine del 2002. Ezetimibe da solo riduce il colesterolo LDL dal 18% al 20% diminuendo selettivamente l'assorbimento del colesterolo. Riduce leggermente i trigliceridi. Ezetimibe è più utile nelle persone che non possono assumere statine o come farmaco aggiuntivo per le persone che assumono statine ma notano effetti collaterali quando la dose di statine è aumentata. L'aggiunta di ezetimibe a una statina aumenta l'effetto di riduzione del colesterolo di un fattore da 2 a 3 volte.

Chi non dovrebbe usare questi farmaci?

Gli individui allergici all'ezetimibe (Zetia) non devono assumerlo.

Uso: Ezetimibe viene assunto una volta al giorno, con o senza cibo. È spesso combinato con statine per aumentare l'efficacia.

Interazioni farmacologiche o alimentari: i sequestranti degli acidi biliari si legano all'ezetimibe e ne riducono l'assorbimento dall'intestino di circa il 50%. Assumere ezetimibe almeno 2 ore prima o 4 ore dopo i sequestranti degli acidi biliari. Fenofibrato (Tricor), gemfibrozil (Lopid) e ciclosporina aumentano i livelli ematici di ezetimibe.

Effetti collaterali: diarrea, dolore addominale, mal di schiena, dolori articolari e sinusite sono gli effetti collaterali più comunemente riportati. Raramente si verificano reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema (gonfiore della pelle e dei tessuti sottostanti della testa e del collo che possono essere potenzialmente letali) e rash cutaneo. Sono stati segnalati anche nausea, pancreatite, danni muscolari (miopatia o rabdomiolisi) ed epatite.

Cosa sono gli agenti dell'acido nicotinico?

Quali sono gli esempi di agenti di acido nicotinico disponibili negli Stati Uniti?

Esempi di agenti di acido nicotinico includono:

• niacina,
• Niacor e
• Slo-niacina.

Come funzionano gli agenti dell'acido nicotinico?

L'acido nicotinico (chiamato anche niacina), una vitamina B idrosolubile, migliora i livelli ematici di tutte le lipoproteine ​​quando somministrato in dosi ben superiori al fabbisogno vitaminico. L'acido nicotinico abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi, aumentando i livelli di colesterolo HDL. L'acido nicotinico riduce i livelli di colesterolo LDL dal 10% al 20%, riduce i trigliceridi dal 20% al 50% e aumenta il colesterolo HDL dal 15% al ​​35%. La nicotinamide è un sottoprodotto della niacina dopo che è stata scomposta dal corpo. La nicotinamide non abbassa i livelli di colesterolo e non deve essere usata al posto dell'acido nicotinico.

Chi non dovrebbe usare questi farmaci?

Gli individui allergici all'acido nicotinico e quelli con patologie epatiche, ulcera peptica attiva o sanguinamento arterioso non devono usare agenti dell'acido nicotinico.

Uso: quando si inizia la niacina, la dose deve essere gradualmente aumentata per ridurre al minimo gli effetti collaterali fino al raggiungimento della dose efficace di riduzione del colesterolo.

• Esistono due tipi di preparati di acido nicotinico: rilascio immediato e rilascio prolungato. La forma di niacina a rilascio immediato è economica e ampiamente disponibile senza prescrizione medica, ma a causa dei potenziali effetti collaterali, non deve essere utilizzata per l'abbassamento del colesterolo senza il monitoraggio di un medico.
• La niacina a rilascio prolungato è spesso meglio tollerata rispetto alla niacina cristallina. Tuttavia, il suo potenziale di causare danni al fegato è probabilmente maggiore. Pertanto, la dose di niacina a rilascio prolungato è generalmente limitata a 2 grammi al giorno.

Interazioni farmacologiche o alimentari: gli effetti dei medicinali per la pressione alta possono anche aumentare durante l'assunzione di niacina. Se un paziente sta assumendo farmaci per la pressione alta, è importante istituire un sistema di monitoraggio della pressione sanguigna mentre si sta abituando al nuovo regime di niacina.

Effetti collaterali: un effetto collaterale comune e problematico dell'acido nicotinico è il rossore o le vampate di calore, che sono il risultato della dilatazione dei vasi sanguigni. La maggior parte delle persone sviluppa una tolleranza al rossore, che a volte può essere ridotta assumendo il farmaco durante o dopo i pasti o con l'uso di aspirina o altri farmaci simili prescritti dal medico 30 minuti prima dell'assunzione di niacina. Il modulo a rilascio prolungato può causare meno vampate rispetto alle altre forme. Una varietà di sintomi gastrointestinali, tra cui nausea, indigestione, gas, vomito, diarrea e attivazione di ulcere peptiche, è stata osservata con l'uso di acido nicotinico.

Altri tre importanti effetti collaterali includono problemi al fegato, gotta e glicemia alta (iperglicemia). Il rischio di queste ultime tre complicanze aumenta all'aumentare della dose di acido nicotinico. A causa dell'effetto sul livello di zucchero nel sangue di un paziente, il medico potrebbe non prescrivere questo medicinale per un paziente con diabete.

Cosa sono i fibrati?

Quali sono esempi di fibrati disponibili negli Stati Uniti?

Esempi di fibrati includono:

• gemfibrozil (Lopid) e
• fenofibrato (Tricor).

Come funzionano i fibrati?

I fibrati sono principalmente efficaci nel ridurre i trigliceridi e, in misura minore, nell'aumentare i livelli di colesterolo HDL.

Chi non dovrebbe usare i fibrati?

Gli individui allergici ai fibrati o affetti da patologie epatiche (inclusa cirrosi biliare o cistifellea) o malattie renali gravi non devono assumere questi agenti.

Uso: i fibrati vengono in genere ingeriti con i pasti del mattino e / o della sera.

Interazioni farmacologiche o alimentari: in combinazione con statine, può verificarsi un aumento del rischio di miopatia o rabdomiolisi. I fibrati aumentano l'effetto del warfarin (Coumadin) e dei farmaci diabetici orali; pertanto, sarà necessario un monitoraggio più attento del tempo di sanguinamento e della glicemia. I pazienti che assumono ciclosporina possono avere livelli ridotti (il medico la controllerà e determinerà se è necessario un aggiustamento della dose).

Effetti collaterali: gli effetti collaterali comuni dei fibrati comprendono mal di stomaco, mal di stomaco, diarrea, mal di testa, stanchezza, nausea e vomito. Si verificano anche dolori muscolari e dolore. Raramente, questi sintomi correlati ai muscoli sono associati a danni ai muscoli che rilascia sostanze chimiche nel sangue che possono danneggiare il rene. Il danno muscolare è di grande preoccupazione quando gemfibrozil è combinato con statine. La formazione di calcoli biliari e chirurgia della cistifellea sono state associate all'uso di fibrati.