Farmaci per il colesterolo: cosa aspettarsi dai farmaci per il cuore

Come si può controllare il colesterolo alto?

Quasi 1/3 di tutti gli adulti negli Stati Uniti hanno livelli elevati di colesterolo, secondo i Centers for Disease Control (CDC). Il colesterolo alto può mettere le persone a rischio di malattie cardiache, infarti e morte.

I livelli di colesterolo possono essere abbassati con l'esercizio fisico regolare, la perdita di peso e una dieta sana a basso contenuto di colesterolo e grassi saturi. Ma in alcuni casi, dieta ed esercizio fisico non sono sufficienti e possono essere necessari farmaci per abbassare il colesterolo.

Questa presentazione discuterà le basi del colesterolo e i tipi di farmaci prescritti per trattare il colesterolo alto.

Che cos'è il colesterolo?

Il colesterolo è una sostanza cerosa, simile al grasso presente nel sangue, prodotta dal fegato e che aiuta il corpo a produrre ormoni, vitamina D e digerire il grasso. L'altra fonte di colesterolo proviene dalla dieta in alimenti come tuorli d'uovo, carni grasse e formaggi. Hai solo bisogno di una piccola quantità per regolare i processi del corpo e quando c'è un eccesso di colesterolo nel sangue, può accumularsi sulle pareti dei vasi sanguigni, in depositi chiamati placca. La placca può contribuire al restringimento e ai blocchi delle arterie che possono portare a malattie cardiache.

Cosa sono il colesterolo LDL, il colesterolo HDL e i trigliceridi?

Esistono diversi tipi di colesterolo. La maggior parte del colesterolo del tuo corpo è il colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL), noto anche come colesterolo "cattivo" perché può portare all'accumulo di placca nelle arterie, che porta a malattie cardiache e ictus.

Il colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL) è chiamato colesterolo "buono" perché assorbe il colesterolo "cattivo" e lo riporta al fegato, il che aiuta a rimuoverlo dal corpo. Ciò può ridurre il rischio di malattie cardiache e ictus.

I trigliceridi sono un tipo di grasso presente nel sangue. I trigliceridi alti combinati con colesterolo HDL basso o colesterolo LDL alto possono aumentare il rischio di infarto e ictus.

Quali tipi di farmaci per il colesterolo sono disponibili?

Numerosi tipi di farmaci per il colesterolo sono disponibili negli Stati Uniti, tra cui statine (inibitori della HMG CoA reduttasi), acido nicotinico (niacina), derivati ​​dell'acido fibrico (fibrati), sequestranti degli acidi biliari, inibitori dell'assorbimento del colesterolo e acidi grassi omega-3. Questi farmaci possono aiutare a ridurre i livelli di colesterolo LDL ("cattivo") e aumentare i livelli di colesterolo HDL ("buono"). Diversi farmaci possono anche essere combinati per fare entrambi allo stesso tempo.

Cosa sono le statine?

Le statine sono una classe di farmaci che agiscono abbassando i livelli di colesterolo nel sangue e riducendo la produzione di colesterolo da parte del fegato bloccando un enzima. Le statine sono usate per ridurre i livelli elevati di colesterolo e anche per prevenire e curare l'indurimento delle arterie (aterosclerosi) che possono causare dolore toracico, infarti, ictus, malattie vascolari periferiche e claudicatio intermittente (crampi alle gambe) nei pazienti a rischio.

I fattori di rischio per l'aterosclerosi includono:

• livelli elevati di colesterolo LDL ("cattivo") o bassi livelli di colesterolo HDL ("buono")
• alta pressione sanguigna
• una storia familiare di primi attacchi di cuore
• fumo
• età crescente
• diabete
• insulino-resistenza
• obesità
• mancanza di attività fisica
• dieta malsana

Le prossime diapositive successive sono esempi di statine attualmente prescritte per abbassare il colesterolo.

atorvastatina (Lipitor)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: no
Preparazioni: compresse da 10, 20, 40 e 80 mg.

Prescritto per: Atorvastatin (Lipitor) abbassa il colesterolo LDL ("cattivo") e i trigliceridi e può aumentare il colesterolo HDL ("buono"). Ciò può ridurre il rischio di infarto, ictus, alcuni tipi di cardiochirurgia e dolore toracico in pazienti con malattie cardiache o fattori di rischio per malattie cardiache come età, fumo, ipertensione, bassa HDL o storia familiare di malattia del cuore.

Effetti collaterali: Atorvastatina (Lipitor) è generalmente ben tollerata. Gli effetti collaterali minori includono diarrea, costipazione, nausea, mal di stomaco, gas, affaticamento, bruciore di stomaco, mal di testa, dolori muscolari e articolari e cambiamenti in alcuni esami del sangue. L'atorvastatina (Lipitor) può causare danni al fegato e ai muscoli (rabdomiolisi).

rosuvastatina (Crestor)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: no
Preparazioni: compresse da 5, 10, 20 e 40 mg.

Prescritto per: Rosuvastatina (Crestor) viene utilizzata per la riduzione dei livelli ematici di colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi e per aumentare i livelli di colesterolo HDL, per ridurre le possibilità di sviluppare problemi come malattie cardiache e ictus.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni della rosuvastatina (Crestor) sono mal di testa, depressione, nausea, vomito, mal di stomaco, indigestione, diarrea, costipazione, dolori o dolori muscolari, dolori articolari e problemi del sonno (insonnia o incubi). Gli effetti collaterali più gravi sono insufficienza epatica, rottura dei muscoli (rabdomiolisi) e insufficienza renale.

simvastatina (Zocor)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 5, 10, 20, 40 e 80 mg.

Prescritto per: La simvastatina (Zocor) viene utilizzata per ridurre il colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi e per aumentare il colesterolo HDL in pazienti con malattia coronarica, diabete, malattia dei vasi periferici o storia di ictus o altre malattie cerebrovascolari.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni della simvastatina (Zocor) sono mal di testa, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, dolore muscolare, bruciore di stomaco, gas, gonfiore, indigestione, costipazione, mal di testa, dolori articolari, rash cutaneo, problemi del sonno (insonnia ), sintomi del raffreddore (naso chiuso, starnuti o mal di gola) e esami del fegato anormali. Sono state riportate anche reazioni di ipersensibilità. I potenziali effetti collaterali più gravi sono danni al fegato e infiammazione o rottura dei muscoli.

pravastatina (Pravachol)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 10, 20, 40 e 80 mg.

Prescritto per: Pravastatina (Pravachol) viene utilizzata per la riduzione del colesterolo totale e LDL e dei trigliceridi e per aumentare il colesterolo HDL. È stato suggerito che la pravastatina può ridurre l'insorgenza di infarti, ictus e morte causati da malattia coronarica.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni della pravastatina (Pravachol) sono mal di testa, nausea, vomito, diarrea, dolori muscolari, eruzioni cutanee, vertigini e test epatici anormali. I potenziali effetti collaterali più gravi sono danni al fegato e infiammazione o rottura dei muscoli.

lovastatina (Mevacor)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 10, 20 e 40 mg.

Prescritto per: Lovastatina (Mevacor) è usato per trattare il colesterolo alto LDL. L'efficacia del farmaco nel ridurre il colesterolo è dose-dipendente. Le determinazioni del colesterolo nel sangue vengono eseguite ad intervalli regolari durante il trattamento in modo da poter effettuare aggiustamenti del dosaggio. Una riduzione del livello di colesterolo LDL può essere osservata due settimane dopo l'inizio della terapia.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali della lovastatina (Mevacor) sono rari. Gli effetti collaterali minori comprendono costipazione, diarrea, gas, bruciore di stomaco, indigestione, mal di stomaco, nausea, mal di testa, dolori muscolari, dolori articolari, mal di schiena e problemi del sonno (insonnia). I principali effetti collaterali includono dolori o crampi addominali, visione offuscata, vertigini, prurito, dolore toracico, dolori muscolari o crampi, eruzione cutanea o ingiallimento della pelle o degli occhi.

fluvastatina (Lescol)

Classe di droga: statine
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 20 e 40 mg.

Prescritto per: Fluvastatina (Lescol) è usato per trattare il colesterolo LDL alto. L'efficacia del farmaco nel ridurre il colesterolo è dose-dipendente. Il colesterolo nel sangue viene controllato ad intervalli regolari durante il trattamento in modo da poter effettuare aggiustamenti del dosaggio.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali della fluvastatina (Lescol) sono rari. Gli effetti collaterali minori comprendono mal di stomaco, costipazione, diarrea, gas, bruciore di stomaco, mal di testa e insonnia. I principali effetti collaterali includono dolori o crampi addominali, visione offuscata, vertigini, prurito, dolore o crampi muscolari, eruzione cutanea o ingiallimento della pelle o degli occhi.

Cosa sono i derivati ​​dell'acido fibrico (fibrati)?

I fibrati mirano a ridurre i livelli di trigliceridi nel sangue dal 35 al 50 percento e aumentare i livelli di colesterolo HDL ("buono") dal 5 al 20 percento. I fibrati agiscono riducendo la quantità di trigliceridi prodotti dal fegato e aumentando la velocità con cui i trigliceridi vengono rimossi dal flusso sanguigno.

Mentre possono aumentare il colesterolo HDL, i fibrati non funzionano per abbassare il colesterolo LDL ("cattivo") e sono spesso combinati con statine per raggiungere questo obiettivo. I fibrati sono anche prescritti per aiutare a prevenire gli infarti nei pazienti a rischio con trigliceridi nel sangue elevati e colesterolo HDL basso.

fenofibrato (Tricor)

Classe di droga: fibrati
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 54 e 145 mg.

Prescritto per: Fenofibrato (Tricor) viene utilizzato insieme a un programma non farmacologico (compresi i cambiamenti nella dieta) per trattare livelli elevati di colesterolo e trigliceridi.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali comuni del fenofibrato (Tricor) comprendono mal di stomaco o disturbi, mal di schiena, costipazione, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, naso che cola o che cola. Possono verificarsi danni muscolari e dolore, dolorabilità, debolezza e febbre muscolari devono essere segnalati prontamente al proprio medico. Può verificarsi una riduzione del desiderio sessuale, ingiallimento degli occhi o della pelle (ittero) e dolore allo stomaco.

gemfibrozil (Lopid)

Classe di droga: fibrati
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compressa da 600 mg.

Prescritto per: Gemfibrozil (Lopid) è usato per le persone con colesterolo HDL basso e / o alte concentrazioni di trigliceridi per ridurre il rischio di attacchi di cuore. Inoltre è usato in persone con livelli molto alti di trigliceridi a rischio di pancreatite (infiammazione del pancreas).

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali di gemfibrozil (Lopid) includono mal di stomaco, mal di stomaco / addominale, diarrea, stanchezza, nausea, vomito, mal di testa, vertigini, sonnolenza, dolori articolari, perdita di interesse per il sesso, impotenza, difficoltà ad avere un orgasmo, intorpidimento o formicolio, gusto insolito, sintomi di raffreddore (naso chiuso, starnuti, mal di gola), depressione, visione offuscata. Effetti collaterali meno comuni sono dolori muscolari, dolori, debolezza o tenerezza.

Cosa sono i sequestranti degli acidi biliari?

Il fegato produce acidi biliari (un componente principale degli enzimi digestivi secreti dal fegato) usando il colesterolo. I sequestranti degli acidi biliari si legano agli acidi biliari nell'intestino causando l'escrezione degli acidi biliari nelle feci. Ciò induce il fegato a utilizzare più colesterolo nel sangue per produrre più acidi biliari e, a sua volta, abbassare i livelli di colesterolo nel sangue.

Sequestranti degli acidi biliari usati da soli, colesterolo LDL leggermente più basso. Sono comunemente usati in combinazione con altre classi di farmaci per il colesterolo per abbassare più efficacemente i livelli di colesterolo LDL.

colesevelam (Welchol)

Classe di droga: sequestranti degli acidi biliari
Prescrizione: Sì
Generico: no
Preparazioni: compressa da 625 mg o sospensione orale da 3, 75 grammi e confezione da 1, 875 grammi

Prescritto per: Colesevelam (Welchol) è usato per trattare i livelli elevati di colesterolo nel sangue, in particolare livelli elevati di colesterolo LDL. Non abbassa il colesterolo tanto quanto la classe di statine dei farmaci, ma quando usato in combinazione con una statina, abbassa i livelli di colesterolo oltre la statina da sola.

Colesevelam (Welchol) viene anche usato in combinazione con altri farmaci per il trattamento del diabete di tipo 2 come metformina (glucofago), sulfoniluree o insulina per abbassare ulteriormente i livelli di zucchero nel sangue.

Effetti collaterali: Colesevelam (Welchol) di solito è ben tollerato. I pazienti possono manifestare costipazione, mal di stomaco, indigestione, nausea, vomito, gas, mal di testa, mal di stomaco, diarrea, sensazione di debolezza o stanchezza, dolore muscolare, naso che cola, mal di gola o sintomi influenzali.

colestipol (Colestid)

Classe di droga: sequestranti degli acidi biliari
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: compressa da 1 gm. Granuli in pacchetti da 5 g o sfusi.

Prescritto per: Colestipol (Colestid) è usato per il trattamento del colesterolo alto in combinazione con il controllo dietetico; per il trattamento della diarrea dovuta all'aumento degli acidi biliari intestinali dopo alcuni tipi di interventi chirurgici; per il trattamento del prurito associato a un'ostruzione parziale del flusso biliare a causa di malattie del fegato.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali del colestipolo (colestide) comprendono costipazione, disturbi di stomaco, bruciore di stomaco, indigestione, eruttazione, gas, diarrea, nausea, perdita di appetito, emorroidi aggravate o irritazione rettale, cambiamento di gusto, mal di testa o prurito. Se i pazienti manifestano lividi o sanguinamenti insoliti, forti mal di stomaco o vomito, devono informare i loro medici.

colestiramina (Questran)

Classe di droga: sequestranti degli acidi biliari
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: polvere

Prescritto per: la colestiramina viene utilizzata per ridurre i livelli di colesterolo nel sangue, per alleviare il prurito del fegato e delle malattie biliari e per trattare le dosi eccessive di digossina o ormone tiroideo.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni sono costipazione, dolore allo stomaco / addominale, gonfiore, nausea, vomito, diarrea, perdita di peso, perdita di appetito, eccesso di gas (flatulenza), singhiozzo, sapore aspro in bocca, eruzione cutanea o prurito, irritazione della lingua, prurito o irritazione nella zona rettale, dolori muscolari o articolari, vertigini, sensazione di rotazione o ronzio nelle orecchie. L'uso a lungo termine della colestiramina può causare una carenza di vitamine A, D, E e K.

Che cos'è l'acido nicotinico (vitamina B3 o niacina)?

L'acido nicotinico (vitamina B3 o niacina) è una vitamina B. La niacina è un componente vitaminico comune della maggior parte delle diete bilanciate. Tuttavia, la dose di niacina utilizzata per il trattamento del colesterolo è molto più elevata dell'assunzione dietetica media. L'acido nicotinico (niacina) è disponibile in preparati a rilascio immediato e a rilascio prolungato. Alcuni preparati di acido nicotinico sono disponibili da banco ma non sono regolamentati a livello federale.

L'acido nicotinico è usato per aumentare il colesterolo HDL ("buono") (a volte fino al 30%). È solo leggermente efficace nel ridurre i livelli di colesterolo e trigliceridi LDL ("cattivo").

niacina, acido nicotinico, vitamina B3

Classe di droga: acido nicotinico
Prescrizione: Sì e over-the-counter (OTC)
Generico: Sì
Preparazioni: compresse da 50, 100, 250, 500 e 750 mg. Capsule da 125, 250, 400, 500, 750 e 1000 mg.

Prescritto per: l' acido nicotinico (vitamina B3 o niacina) è usato per trattare la carenza di niacina e livelli elevati di colesterolo nel sangue e / o trigliceridi e per aumentare il colesterolo HDL.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni dell'acido nicotinico (vitamina B3 o niacina) sono mal di stomaco, rossore o arrossamento della pelle del viso e del collo, mal di testa, prurito, vertigini, vertigini, diarrea e formicolio alle estremità. Casi rari di insufficienza epatica o lesioni muscolari si sono verificati dall'uso di acido nicotinico.

Cosa sono gli inibitori dell'assorbimento del colesterolo?

Gli inibitori dell'assorbimento del colesterolo impediscono al corpo di assorbire il colesterolo dagli alimenti che mangiamo. Questa classe di farmaci blocca questo assorbimento a livello intestinale mentre i nostri alimenti vengono digeriti. Gli inibitori dell'assorbimento del colesterolo sono più efficaci nell'abbassare il colesterolo LDL ("cattivo"), ma possono anche avere un piccolo effetto sulla riduzione dei trigliceridi e aumentare i livelli di colesterolo HDL ("buono").

ezetimibe (Zetia)

Classe di droga: inibitori dell'assorbimento del colesterolo
Prescrizione: Sì
Generico: no
Preparazioni: compresse da 10 mg.

Prescritto per: Ezetimibe (Zetia) abbassa il colesterolo nel sangue riducendo l'assorbimento del colesterolo dall'intestino. Utilizzato in combinazione con statine, riduce i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi. Inoltre può aumentare il colesterolo HDL. La combinazione di ezetimibe con una statina è più efficace di entrambi i farmaci da soli.

Effetti collaterali: Ezetimibe (Zetia) di solito è ben tollerato. Effetti indesiderati comuni includono diarrea, dolore addominale, mal di schiena, mal di stomaco o addominale, dolori articolari, intorpidimento o sensazione di formicolio, sensazione di stanchezza, mal di testa, vertigini, depressione, naso che cola o chiuso, sintomi del raffreddore o tosse. Reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema (gonfiore della pelle e dei tessuti sottostanti della testa e del collo che possono essere potenzialmente letali) e si verificano raramente eruzioni cutanee. Sono stati segnalati nausea, pancreatite, danni muscolari (miopatia o rabdomiolisi) ed epatite.

Combinazione di farmaci per combattere il colesterolo alto.

Poiché alcuni farmaci sono efficaci nell'abbassare il colesterolo LD ("cattivo"), alcuni sono utili nell'abbassare i trigliceridi e altri possono aiutare ad aumentare i livelli di colesterolo HDL ("buono"), i medici spesso prescrivono due farmaci di due diverse classi di farmaci per lavorare insieme . Ciò può abbassare in modo più aggressivo il colesterolo LDL e aumentare il colesterolo HDL allo stesso tempo, per un maggiore beneficio per il paziente.

ezetimibe / simvastatina (Vytorin)

Classe di droga: combinazione di inibitori dell'assorbimento del colesterolo e statine
Prescrizione: Sì
Generico: no
Preparazioni: compresse da 10/10, 10/20, 10/40, 10/80 mg. (Ezetimibe / simvastatina)

Prescritto per: Ezetimibe / simvastatina (Vytorin) è una combinazione di ezetimibe (Zetia) e simvastatina (Zocor) che viene utilizzata per il trattamento di alti livelli di colesterolo nel sangue. Vytorin riduce il colesterolo totale e il colesterolo LDL mentre aumenta il colesterolo HDL.

Effetti collaterali: Gli effetti collaterali più comuni di ezetimibe / simvastatina (Vytorin) sono mal di testa, nausea, vomito, diarrea, dolori muscolari, mal di schiena, dolori articolari, vertigini, umore depresso, problemi di memoria, confusione, intorpidimento o sensazione di formicolio, problemi con un'erezione, problemi di sonno (insonnia), sintomi di raffreddore (naso chiuso, starnuti, mal di gola) e esami del fegato anormali. Sono state riportate anche reazioni di ipersensibilità. I potenziali effetti collaterali più gravi sono danni al fegato e infiammazione o rottura dei muscoli.

amlodipina e atorvastatina (Caduet)

Classe di droga: esteri etilici dell'acido Omega-3
Prescrizione: Sì
Generico: Sì
Preparazioni: capsule da 1 grammo

Prescritto per: gli esteri etilici dell'acido omega-3 (Lovaza) sono una combinazione di acidi grassi usati insieme alla dieta e all'esercizio fisico per aiutare a ridurre i livelli di trigliceridi nel sangue. È composto da acidi grassi polinsaturi omega-3, che si trovano nell'olio di pesce, verdure e altre fonti vegetali.

Effetti collaterali: gli effetti collaterali comuni degli esteri etilici dell'acido omega-3 (Lovaza) comprendono mal di schiena, mal di stomaco, ruttazioni, eruzioni cutanee e sapore insolito o sgradevole in bocca.

Panoramica sui farmaci che alterano il colesterolo

Questo grafico fornisce una panoramica dei farmaci per il colesterolo discussi in questa presentazione. Elenca ciascuna delle classi di farmaci, esempi all'interno di ciascuna classe e le loro aree di efficacia.