Farmaci per il dolore: crisi da oppiacei, narcotici, dipendenza e sintomi

Che cos'è il dolore?

Il dolore è una sensazione spiacevole. Il dolore può essere acuto o sordo, bruciore o intorpidimento, lieve o grave, acuto o cronico. Può essere un piccolo inconveniente o disabilitare completamente.

Sia l'area della lesione che il modo in cui il cervello gestisce i segnali dall'area del dolore influenzano la sensazione. In generale, i farmaci cercano di fermare la trasmissione del dolore dal sito della lesione o di influenzare direttamente il cervello.

La tolleranza al dolore varia notevolmente da una persona all'altra e gli effetti dei farmaci antidolorifici sono diversi per le diverse persone. Per questo motivo, un farmaco potrebbe non essere adatto a tutti con la stessa lesione. Ad esempio, un farmaco da banco per una distorsione alla caviglia può essere adeguato per alcuni, mentre altri avranno bisogno di un antidolorifico più potente. La giusta terapia del dolore dipende dalla persona che sta vivendo il dolore, non dalla condizione che sta causando il dolore.

Elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

Il farmaco antinfiammatorio non steroideo più comune (FANS) per il dolore è l'ibuprofene. Tre FANS sono disponibili senza prescrizione medica in drogherie e negozi di alimentari:

Naproxen

• Aleve

ibuprofene

• advil
• Advil per i bambini
• Motrin per bambini
• Excedrin IB
• Midol 200
• Motrin IB
• Nuprin
• Pamprin IB

Aspirina

• Anacin
• Ascriptin
• Aspergum
• Bayer Aspirin
• Aspirina tamponata Bayer
• Bassa resistenza per adulti Bayer
• Bufferin
• Ecotrin
• Empirin
• As Joseph Aspirina masticabile per adulti

Essenzialmente, l'aspirina e l'ibuprofene sono a breve durata d'azione, mentre gli effetti del naprossene durano più a lungo. Questa differenza significa che a volte occorrono da tre a quattro dosi di naprossene prima che si noti un effetto. A causa di questa differenza, potrebbe essere meglio usare l'ibuprofene per un sollievo più immediato dal dolore e usare il naprossene per un sollievo duraturo.

Molti farmaci FANS sono disponibili solo con prescrizione medica. Questi includono:

• fenoprofene (Nalfon)
• flurbiprofene (Ansaid)
• ketoprofene (Oruvail)
• oxaprozin (Daypro)
• diclofenac sodico (Voltaren, Voltaren-XR, Cataflam)
• etodolac (Lodine)
• indometacina (Indocin, Indocin-SR)
• ketorolac (Toradol)
• sulindac (Clinoril)
• tolmetina (tolectina)
• meclofenamate (Meclomen)
• acido mefenamico (Ponstel)
• nabumetone (Relafen)
• piroxicam (Feldene)

Questa classe di farmaci è uno dei tipi più commercializzati di farmaci dalle compagnie farmaceutiche. Non esistono prove chiare che i medicinali prescritti che costano di più siano migliori di quelli che costano di meno.

Diversi FANS sono anche commercializzati come migliori per determinate condizioni. Un esempio è l'indometacina (Indocin) come trattamento raccomandato per la gotta. Non ci sono prove che ciò sia vero, ma alcune prove dimostrano che diverse famiglie di FANS possono avere un effetto selettivo su base individuale.

Il principale effetto collaterale di questi tipi di medicinali è che possono causare sanguinamento e irritazione allo stomaco. Questo sanguinamento di solito si verifica dopo un uso a lungo termine, ma può verificarsi anche con un uso a breve termine. L'uso a lungo termine può anche influenzare i reni (per questi motivi, il paracetamolo è probabilmente più sicuro per un uso a lungo termine, sebbene l'assunzione di troppo paracetamolo possa causare danni al fegato).

I FANS hanno un effetto antidolorifico e antinfiammatorio. In generale, l'effetto antidolorifico non aumenta con dosi più elevate; quindi, 400 mg di Motrin hanno tanto sollievo dal dolore quanto 800 mg di Motrin. Una persona ha maggiori probabilità di soffrire di un grave problema di stomaco con la dose più alta.

Consultare un medico se una persona che sta assumendo FANS avverte dolore allo stomaco, ha feci nere o sangue nelle feci.

Inibitori di Cox-2

• L'uso a lungo termine di FANS può causare sanguinamento nello stomaco. In risposta a ciò, l'industria farmaceutica ha prodotto una classe di FANS, l'inibitore della COX-2.
• Attualmente, sul mercato rimane solo celecoxib (Celebrex). Valdecoxib (Bextra) e rofecoxib (Vioxx) sono stati ritirati volontariamente dal mercato a causa di un aumentato rischio di infarto, ictus e grave tossicità cutanea (vedere sotto).
• Poiché questi farmaci sono sul mercato da poco tempo, gli effetti collaterali a lungo termine stanno appena iniziando a essere compresi. Questi farmaci non hanno dimostrato di essere più forti di ibuprofene, paracetamolo o naprossene. Non è anche chiaro se questi farmaci causino problemi di stomaco meno significativi.
• Le persone di età superiore ai 75 anni sono maggiormente a rischio di significativi problemi allo stomaco, come ulcere, da FANS, specialmente se hanno avuto ulcere precedenti. Le persone anziane hanno in genere anche fattori di rischio più elevati per infarto e ictus.
• Avviso: il 30 settembre 2004, Merck & Co, Inc, ha annunciato un ritiro volontario dell'inibitore della COX-2, rofecoxib (Vioxx), dagli Stati Uniti e dal mercato mondiale a causa della sua associazione con un aumento del tasso di eventi cardiovascolari (incluso il cuore attacchi e colpi) rispetto a quello del placebo. Un importante studio condotto dalla Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti sul rofecoxib ha riscontrato un apparente aumento di 3 volte del rischio di morte cardiaca improvvisa o infarto tra i pazienti che avevano assunto dosi più elevate del farmaco rispetto al rischio di pazienti che non avevano recentemente ha ricevuto farmaci simili. Il rapporto ha mostrato che anche i pazienti che assumevano la dose iniziale standard di 12, 5 mg o 25 mg di rofecoxib avevano una probabilità del 50% maggiore di infarto o morte cardiaca improvvisa rispetto ai pazienti che assumevano qualsiasi dose di celecoxib (Celebrex). Lo studio su larga scala è stato condotto dopo aver analizzato le cartelle cliniche di 1, 4 milioni di persone assicurate dalla Kaiser Permanente a Oakland, in California, tra il 1999-2001.
• Avviso: il 7 aprile 2005, valdecoxib (Bextra, di Pfizer, Inc) è stato ritirato volontariamente dal mercato statunitense, in attesa di ulteriori discussioni con la FDA. L'associazione di valdecoxib con rischi potenzialmente letali, inclusi infarto del miocardio, ictus e gravi reazioni cutanee, ha avviato un'indagine per determinare se i benefici del farmaco sono superiori ai rischi. È più probabile che si verifichino gravi reazioni cutanee nelle prime due settimane di trattamento, ma possono verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia. Anche altri inibitori della COX-2 e FANS tradizionali (ad esempio naprossene, ibuprofene) hanno un rischio per queste rare e gravi reazioni cutanee, ma il tasso di reazione riportato sembra essere maggiore per valdecoxib. I dati relativi ai rischi in soggetti che assumono valdecoxib in seguito a un intervento chirurgico di bypass cardiaco hanno mostrato un aumentato rischio di infarto, ictus, trombosi venosa profonda (coaguli di sangue nella gamba) ed embolia polmonare (coaguli di sangue nei polmoni).
• Celecoxib (Celebrex) rimane sul mercato e sembra avere lo stesso profilo di rischio cardiaco dell'ibuprofene.

Oltre agli inibitori della COX-2, esistono altre opzioni per proteggere lo stomaco dalle ulcere e dal sanguinamento associati ai FANS. L'uso aggiuntivo di misoprostol (Cytotec) o di un inibitore della pompa protonica, come omeprazolo (Prilosec), lansoprazolo (Prevacid) o esomeprazolo (Nexium), con un FANS più vecchio può ridurre la formazione di ulcere e sanguinamento.

acetaminofene

Il paracetamolo è efficace quanto i FANS per i tipi di dolore non infiammatori se usato in dosi adeguate. Il paracetamolo ha pochi effetti collaterali e non interagisce con altri farmaci in modo significativo. Le uniche persone che dovrebbero evitarlo sono quelle con problemi al fegato cronici. Anche in questo gruppo, un giorno o due di utilizzo è probabilmente sicuro; consultare il medico. È disponibile in vari marchi.

Per gli adulti, la dose di paracetamolo arriva fino a un grammo (due in più o tre in più) ogni quattro ore. Non assumere più di quattro dosi al giorno. Il paracetamolo è contenuto in molti prodotti da banco (come i farmaci per il raffreddore o il seno) e, se questi prodotti vengono assunti in aggiunta al paracetamolo, è possibile assumere dosi complessive superiori alla dose massima raccomandata. Quando si assumono antidolorifici o combinazioni di antidolorifici, verificare se contengono paracetamolo per assicurarsi che non venga assunta erroneamente una dose maggiore della dose raccomandata.

Per alleviare il dolore più forte, il paracetamolo viene combinato con farmaci di tipo narcotico. Questi farmaci possono essere ottenuti solo con prescrizione medica.

Combinazioni di paracetamolo

Per il dolore moderatamente grave, un medico può prescrivere una pillola combinata con paracetamolo e un narcotico.

• Paracetamolo con codeina (Tylenol con codeina, capitale e codeina, fenaphen con codeina)
• Paracetamolo con idrocodone (Vicodin, Anexsia, Anodynos-DHC, Bancap HC, Co-Gesic, Dolacet, Lortab, Margesic H, Medipain 5, Norcet, Stagesic, T-Gesic, Zydone)
• Paracetamolo con ossicodone (Percocet, Roxicet, Endocet, Roxilox, Tylox)

È difficile valutare la forza relativa di diversi farmaci perché tutti i farmaci influenzano le persone in modo diverso.

• Tylenol con codeina non è più forte di una dose adeguata di ibuprofene. Ha anche spiacevoli effetti collaterali come nausea, vomito, costipazione e disorientamento. La codeina deve essere convertita dall'organismo in morfina per essere efficace. Ad alcune persone manca l'enzima necessario per fare la conversione. In queste persone, la codeina non è efficace.
• Vicodin è probabilmente due volte più forte dell'acetaminofene o di qualsiasi FANS e ha pochi effetti collaterali. Tuttavia, l'uso può portare alla dipendenza e viene sempre più abusato, quindi il suo uso dovrebbe essere limitato (meno di una settimana), tranne sotto la gestione del proprio medico o di uno specialista nella gestione del dolore. Il potenziale di dipendenza da stupefacenti esiste in alcune persone.
• Percocet è probabilmente più forte di Vicodin ed è molto simile nei profili di sicurezza ed effetti collaterali. Il principale effetto collaterale di entrambi è la costipazione.

Un modo efficace per assumere questi farmaci per il dolore a breve termine derivante da qualcosa come una lesione o un calcolo renale è di prendere una dose regolare di un FANS come l'ibuprofene e quindi prendere un Percocet o Vicodin secondo necessità.

Farmaci antidolorifici

Per il dolore intenso, sono disponibili narcotici da prescrizione.

• Ad alte dosi, possono influenzare la respirazione. In alcuni casi, i narcotici possono portare alla morte se la persona smette di respirare. I farmaci assunti per via orale hanno meno probabilità di influenzare la respirazione.
• Un medico deve supervisionare l'adeguamento del dosaggio.

I narcotici, come tutti i farmaci antidolorifici, possono essere utilizzati sia per il dolore acuto che per quello cronico.

• Il dolore acuto è il dolore che dovrebbe verificarsi dopo un evento, come un infortunio o un intervento chirurgico e che scompare dopo la guarigione.
• Il dolore cronico è un dolore che persiste dopo il tempo di guarigione previsto o è dovuto alla malattia di base.

I narcotici sono anche divisi in categorie, chiamate Orari, dal governo. Composti di idrocodone, come Vicodin, originariamente Schedule III, sono ora Schedule II con molti altri stupefacenti. Per il paziente, una grande differenza è che un medico può chiamare o inviare fax in una prescrizione di Schedule III alla farmacia, mentre un farmaco di Schedule II richiede una prescrizione a prova di manomissione che il paziente deve consegnare direttamente alla farmacia.

I narcotici possono essere classificati come rilascio immediato, con un effetto che dura diverse ore, o rilascio prolungato, con effetti che durano da otto ore a tre giorni. I medici usano le forme di rilascio prolungato principalmente per il dolore cronico, dove c'è una continua necessità di alleviare il dolore. L'intento è che fornendo un costante sollievo, la persona che soffre di dolore cronico può concentrarsi sul vivere la propria vita (mantenendo la funzione) piuttosto che preoccuparsi costantemente di prendere la pillola successiva. In questo modo, i medici sperano di minimizzare il verificarsi della dipendenza.

I farmaci a rilascio immediato sono usati nella cornice del dolore acuto e del dolore cronico per trattare il dolore da sfondamento o il dolore di breve durata (fino a circa un'ora) che si verifica a causa di una maggiore attività o talvolta senza motivo. Esistono molti farmaci a rilascio immediato comunemente prescritti, compresi i preparati di morfina, ossicodone, idromorfone, meperidina, ossimorfone e fentanil. La maggior parte di questi farmaci sono pillole. Il fentanil è disponibile in due preparati, Actiq e Fentora, che gli consentono di essere assorbito nel flusso sanguigno attraverso il rivestimento della bocca o della pelle. Actiq e Fentora hanno il vantaggio di una rapida insorgenza e sono stati approvati dalla FDA per il dolore da cancro.

Di seguito sono cinque farmaci narcotici a rilascio prolungato comunemente prescritti:

• morfina (MS Contin, Avinza, Kadain, Oramorph)
• ossicodone (OxyContin, Roxicodone, M-oxy, ETH-Oxydose, Oxyfast, OxylR)
• fentanil (Duragesic, Fentanyl Patch)
• ossimorfone (Opana)
• metadone (metadosio)

La meperidina (Demerol) non è un antidolorifico orale molto efficace e non deve essere usata come tale. Con tutti gli oppioidi, i principali effetti collaterali sono sedazione, nausea e costipazione. Chiunque prenda narcotici dovrebbe trattare la possibile costipazione, mantenendo un'alta assunzione di liquidi, una dieta ricca di fibre e usando ammorbidenti per le feci.

Lo scopo della prescrizione di oppioidi per il dolore cronico è quello di consentire a qualcuno che sta soffrendo di funzionare più normalmente. Se qualcuno è troppo sedato dagli oppioidi per funzionare, allora i farmaci prescritti dovrebbero essere rivalutati o eventualmente una pompa dovrebbe essere usata per consegnare i farmaci nello spazio intratecale (nel liquido cerebrospinale che circonda il cervello e il midollo spinale).

La maggior parte delle persone che usano la terapia cronica con oppioidi guidano. Consultare il medico prescrittore prima di assumere antidolorifici e guidare, usare macchinari pesanti o eseguire qualsiasi lavoro che possa mettere in pericolo il paziente o altri. Se qualcuno che prende oppioidi è coinvolto in un incidente stradale, può essere accusato di guidare sotto l'influenza.

Un altro farmaco antidolorifico a rilascio prolungato è il tramadolo (Ultram ER). È stato inserito nell'Allegato IV dalla FDA, poiché esiste un notevole potenziale di abuso con questo farmaco. Sebbene sia un analgesico meno forte rispetto agli altri narcotici "programmati", è molto utile in alcuni pazienti con dolore cronico che non richiedono analgesici più forti e anche in pazienti che hanno una storia di abuso di sostanze i cui medici desiderano evitare i farmaci programmati.

Abuso di droghe, dipendenza e ritiro

Una delle maggiori preoccupazioni nella prescrizione degli oppioidi è quella di garantire che vengano usati per trattare il dolore e non abusati dell'effetto euforico che alcune persone ottengono quando li assumono. Il governo federale esige che i medici che prescrivono gli oppioidi lo facciano per un legittimo scopo medico e non prescrivono né abusi né sviamento. Ogni State Medical Board si espande su questi requisiti di prescrizione. Ad esempio, i medici dovrebbero fare un esame fisico su ogni paziente per il quale sono prescritti farmaci, rendendo illegale la prescrizione di Internet di questi farmaci. Questi problemi destano particolare preoccupazione in quanto la più grande area di crescita nell'abuso di droghe è l'uso di farmaci da prescrizione piuttosto che di droghe di strada.

Molti pazienti sono preoccupati per la dipendenza. La dipendenza è una parola confusa, in quanto ha due significati: dipendenza fisica e dipendenza psicologica.

L'aggiunta fisica significa che il corpo è abituato ad avere a bordo i narcotici. La sospensione improvvisa del farmaco può portare a sintomi di astinenza come:

• sintomi influenzali,
• nausea,
• vomito,
• diarrea,
• dolori ossei,
• sensazione di "strisciare fuori dalla pelle"
• pelle d'oca,
• brividi,
• tremore e
• difficoltà a dormire.

Questi sintomi sono tutti problemi medici e devono essere trattati in modo medico. Non interrompere l'assunzione di oppioidi se non sotto la direzione di un medico.

La dipendenza psicologica si riferisce alla brama dei narcotici, in cui il punto focale della propria vita è ottenere gli oppioidi. Il cervello di alcune persone è cablato per bramare i narcotici. Questa unità è difficile da controllare e richiede un trattamento medico specifico. I pazienti che soffrono di dipendenza psicologica non sono buoni candidati per la terapia narcotica per curare il dolore.

La crisi degli oppiacei negli Stati Uniti

Secondo il National Institute on Drug Abuse, più di 90 americani muoiono ogni giorno per overdose di oppioidi, inclusi antidolorifici, eroina e oppiacei sintetici come il fentanil.

Nel 2015, oltre 33.000 americani sono morti per overdose da oppiacei. Questa è ora considerata una crisi nazionale che colpisce la salute pubblica oltre ad avere un impatto economico e sociale. Il CDC (Centers for Disease Control and Prevention) stima che l'abuso di oppiacei da solo costa 78, 5 miliardi di dollari all'anno.

Statistiche sugli abusi per i pazienti con prescrizione di oppioidi

• Circa il 21-29% dei pazienti ha prescritto abusi di oppioidi per dolore cronico
• Circa l'8-12% sviluppa un disturbo da oppiacei
• Circa il 5% dei pazienti che abusano della transizione da oppioidi a eroina

Altri problemi associati alla crisi dell'oppioide includono la sindrome da astinenza neonatale tra i bambini nati da madri che abusano di oppioidi da prescrizione e la diffusione dell'epatite C e dell'HIV a causa dell'uso di droghe per iniezione.

Farmaci antidolorifici da evitare

Oltre a Tylenol con codeina e Demerol orale, alcuni altri farmaci antidolorifici probabilmente dovrebbero essere evitati per diversi motivi.

Alcuni farmaci non funzionano molto bene, mentre altri hanno effetti collaterali significativi che, a volte, possono essere pericolosi. Spesso, i farmaci meno costosi sono efficaci quanto i farmaci costosi.

Evita questi:

• la pentazocina (Talwin) ha pochissimo effetto antidolorifico ed è fortemente associata alla dipendenza. Ha poco valore come antidolorifico.
• il propossifene (Darvon, Darvocet) allo stesso modo non ha significativi benefici antidolorifici rispetto ad altre opzioni. Nel 2010 la FDA ha rimosso il propossifene e i suoi derivati ​​dal mercato statunitense.